Imaginile afișate sunt cu titlu de prezentare și au caracter pur informativ.

Preț 13.02 Lei

Cod produs: W57764

Disponibilitate: În stoc
Verifică disponibilitatea și în farmacii

Producător: Actavis

1. DENUMIREA COMERCIAL� A MEDICAMENTULUI
Montelukast Actavis comprimate filmate

2. COMPOZITIA CALITATIV� SI CANTITATIV�
Fiecare comprimat filmat contine montelukast sodic, echivalent cu montelukast 10 mg.
Excipient: fiecare comprimat contine lactoz� monohidrat 90,7 mg. Pentru lista tuturor excipientilor, vezi pct. 6.1.

3. FORMA FARMACEUTIC�
Comprimat filmat
Comprimate filmate p�trate, biconvexe, de culoare bej, marcate cu M pe una dintre fete.

4. DATE CLINICE

4.1 Indicatii terapeutice
Montelukast Actavis este indicat �n tratamentul astmului bronsic, ca terapie ad�ugat� la pacienti cu v�rsta ? 15 ani cu astm bronsic persistent usor p�n� la moderat, insuficient controlat de tratamentul cu corticosteroizi administrati inhalator si la care ?-agonistii cu durat� scurt� de actiune administrati �la nevoie� asigur� un control insuficient al astmului bronsic.
La acei pacienti cu astm bronsic cu v�rsta ? 15 ani, la care montelukast este indicat pentru tratamentul astmului bronsic, Montelukast Actavis poate s� determine, de asemenea, ameliorarea simptomatic� a rinitei alergice sezoniere.

Montelukast Actavis este, de asemenea, indicat pentru profilaxia astmului bronsic la pacientii cu v�rsta de 15 ani si peste, a c�rui component� predominant� este bronhospasmul indus de efortul fizic.

4.2 Doze si mod de administrare
Mod de administrare
Comprimatul trebuie �nghitit cu o cantitate suficient� de lichid.
Doza pentru pacientii cu v�rsta ? 15 ani cu astm bronsic sau cu astm bronsic si rinit� alergic� sezonier� concomitent�, este de un comprimat de 10 mg pe zi, administrat seara.

Recomand�ri generale
Efectul terapeutic al montelukast asupra parametrilor de evaluare a astmului bronsic apare dup� o zi . Montelukast poate fi administrat cu sau f�r� alimente. Pacientii trebuie sf�tuiti s� continue tratamentul cu montelukast chiar dac� astmul bronsic este controlat, ca si �n timpul perioadelor de agravare a astmului bronsic. Montelukast Actavis nu trebuie utilizat concomitent cu alte medicamente care contin aceeasi substant� activ�, montelukast.
Nu este necesar� ajustarea dozei la v�rstnici sau la pacienti cu insuficient� renal� sau cu insuficient� hepatic� usoar� p�n� la moderat�. Nu exist� date referitoare la pacienti cu insuficient� hepatic� sever�. Doza este similar� at�t la pacientii de sex masculin, c�t si cei de sex feminin.
Tratamentul cu montelukast �n raport cu alte medicamente antiastmatice Montelukast poate fi ad�ugat la schema terapeutic� preexistent�.

Corticosteroizi administrati inhalator

Tratamentul cu montelukast poate fi utilizat ca tratament ad�ugat la pacientii la care corticosteroizii administrati inhalator si beta-agonistii cu durat� scurt� de actiune administrati �la nevoie� asigur� un control insuficient al astmului bronsic. Montelukast nu trebuie s� �nlocuiasc� brusc corticosteroizii administrati inhalator (vezi pct. 4.4).

Copii
Pentru copii cu v�rsta cuprins� �ntre 2 si 14 ani, pot fi disponibile alte forme farmaceutice si concentratii de montelukast.

4.3 Contraindicatii
Hipersensibilitate la substanta activ� sau la oricare dintre excipienti.

4.4 Atention�ri si precautii speciale pentru utilizare
Pacientii trebuie atentionati s� nu utilizeze niciodat� montelukast administrat oral pentru tratamentul crizelor de astm si s� aib� la �ndem�n� medicamentele pentru situatii de urgent� adecvate pentru tratamentul crizelor. �n cazul aparitiei unei crize de astm bronsic trebuie utilizat un ?-agonist cu durat� scurt� de actiune administrat inhalator. Pacientii trebuie s� solicite c�t mai repede posibil sfatul medicului curant dac� necesit� mai multe administr�ri dec�t �n mod obisnuit ale ?-agonistului cu durat� scurt� de actiune administrat inhalator.

Montelukast nu trebuie s� �nlocuiasc� brusc tratamentul cu corticosteroizi administrati inhalator sau oral.

Nu exist� date care s� demonstreze faptul c� doza de corticosteroizi administrati oral poate fi sc�zut� �n cazul �n care montelukastul este administrat concomitent.

�n cazuri rare, la pacientii tratati cu medicamente antiastmatice incluz�nd montelukast, poate s� apar� eozinofilie sistemic�, uneori �nsotit� de simptome clinice de vasculit� caracteristice sindromului Churg-Strauss, o afectiune care este frecvent tratat� cu corticosteroizi administrati sistemic. �n general, dar nu �ntotdeauna, aceste cazuri au fost asociate cu sc�derea dozei sau �ntreruperea tratamentului cu corticosteroizi administrati oral. Nu poate fi exclus�, nici confirmat� posibilitatea ca antagonistii receptorilor pentru leukotriene s� fie asociati cu aparitia sindromului Churg-Strauss. Medicii trebuie s� fie atenti la aparitia eozinofiliei, eruptiei vasculitice, agrav�rii simptomelor pulmonare, aparitia complicatiilor cardiace si/sau a neuropatiei. Pacientii care dezvolt� astfel de simptome trebuie reexaminati, iar tratamentul evaluat.

Tratamentul cu montelukast nu influenteaz� necesitatea ca pacientii cu astm bronsic declansat de acid acetilsalicilic s� evite administrarea acidului acetilsalicilic sau a altor antiinflamatoare nesteroidiene.

Montelukast Actavis 10 mg contine lactoz�. Pacientii cu afectiuni ereditare rare de intolerant� la galactoz�, deficit de lactaz� (Lapp) sau sindrom de malabsorbtie la glucoz�-galactoz� nu trebuie s� utilizeze acest medicament.

4.5 Interactiuni cu alte medicamente si alte forme de interactiune
Aria de sub curba concentratiei plasmatice �n functie de timp (ASC) pentru montelukast a sc�zut cu aproximativ 40% la subiectii la care s-a administrat concomitent fenobarbital. Deoarece montelukastul este metabolizat pe calea CYP3A4, este necesar� prudent�, �n special la copii, �n cazul �n care montelukastul este administrat concomitent cu inductori ai izoenzimei CYP3A4 cum sunt fenitoina, fenobarbitalul si rifampicina.

Montelukast poate fi administrat �n asociere cu alte medicamente utilizate �n mod curent pentru profilaxia si tratamentul cronic al astmului bronsic. �n studiile privind interactiunile medicamentoase, doza terapeutic� recomandat� de montelukast nu a determinat efecte importante clinic asupra farmacocineticii urm�toarelor medicamente: teofilin�, prednison, prednisolon�, contraceptive orale (etinilestradiol/noretindron� 35/1), terfenadin�, digoxin� si warfarin�.

Studiile in vitro au demonstrat faptul c� montelukastul este un inhibitor puternic al CYP2C8. Totusi, datele obtinute dintr-un studiu clinic privind interactiunile medicamentoase �n care s-a administrat montelukast si rosiglitazon� (un substrat test reprezentativ pentru medicamentele metabolizate �n principal pe calea CYP2C8) au demonstrat faptul c� montelukastul nu inhib� CYP2C8 in vivo. Ca urmare, nu se anticipeaz� ca montelukastul s� influenteze �n mod considerabil metabolizarea medicamentelor metabolizate pe calea acestei izoenzime (de exemplu paclitaxel, rosiglitazon� si repaglinid�).

4.6 Sarcina si al�ptarea
Utilizarea �n timpul sarcinii
Studiile efectuate la animale nu au evidentiat efecte nocive asupra sarcinii sau a dezvolt�rii embrionare/fetale.
Datele limitate privind sarcinile expuse nu sugereaz� existenta unei leg�turi cauzale �ntre montelukast si malformatii (adic� malformatii ale membrelor) care au fost raportate rar �n experienta mondial� dup� punerea pe piat� a medicamentului.
Montelukast poate fi utilizat �n timpul sarcinii numai dac� tratamentul este considerat esential.

Utilizarea �n timpul al�pt�rii
Studiile efectuate la sobolani au ar�tat faptul c� montelukast este excretat �n lapte (vezi pct. 5.3). Nu se cunoaste dac� montelukast este excretat �n laptele uman.
Montelukast poate fi utilizat �n timpul al�pt�rii numai dac� tratamentul este considerat esential.

4.7 Efecte asupra capacit�tii de a conduce vehicule si de a folosi utilaje
Nu se anticipeaz� ca montelukast s� influenteze capacitatea pacientului de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Cu toate acestea, �n cazuri foarte rare, la unele persoane s-au raportat somnolent� sau ameteli.

4.8 Reactii adverse

Montelukast a fost evaluat �n cadrul studiilor clinice dup� cum urmeaz�:
- comprimate filmate 10 mg la aproximativ 4000 de pacienti adulti si adolescenti, cu v�rsta de 15 ani si peste, cu astm bronsic
- comprimatele filmate 10 mg la aproximativ 400 de pacienti adulti si adolescenti, cu v�rsta de 15 ani si peste, cu astm bronsic si rinit� alergic� sezonier�,
- comprimatele masticabile 5 mg la aproximativ 1750 de copii si adolescenti cu v�rsta cuprins� �ntre 6 si 14 ani, cu astm bronsic.
- comprimatele masticabile 4 mg la 851 de pacienti copii, cu v�rsta cuprins� �ntre 2 si 5 ani.

Urm�toarele reactii adverse legate de medicament au fost raportate frecvent �n cadrul studiilor clinice efectuate la pacienti cu astm bronsic tratati cu montelukast si cu o incident� mai mare dec�t la pacientii c�rora li s-a administrat placebo:

Tulbur�ri ale sistemului nervos
cefalee
Tulbur�ri gastro-intestinale
dureri abdominale
Tulbur�ri generale si la nivelul locului de administrare
sete

�n cadrul studiilor clinice efectuate la un num�r limitat de pacienti, tratamentul de lung� durat�, de p�n� la 2 ani �n cazul pacientilor adulti si de p�n� la 12 luni �n cazul copiilor si adolescentilor cu v�rsta cuprins� �ntre 6 si 14 ani, profilul de sigurant� nu s-a modificat.

�n total, 502 pacienti copii cu v�rsta cuprins� �ntre 2 si 5 ani au fost tratati cu montelukast pentru cel putin 3 luni, 338 pentru 6 luni sau mai mult si 534 pacienti pentru 12 luni sau mai mult. Profilul de sigurant� nu s-a modificat nici la acesti pacienti �n cazul tratamentului prelungit.

Urm�toarele reactii adverse au fost raportate �n cursul utiliz�rii de dup� punerea pe piat� a medicamentului:
Tulbur�ri hematologice si limfatice
Predispozitie crescut� la s�ngerare
Tulbur�ri ale sistemului imunitar
Reactii de hipersensibilitate incluz�nd anafilaxie, infiltrat eozinofilic hepatic
Tulbur�ri psihice
Vise anormale incluz�nd cosmaruri, halucinatii, insomnie, iritabilitate, anxietate, neliniste, agitatie incluz�nd comportament agresiv, tremor, depresie, ideatie suicidar� si comportament suicidar (suicid) �n cazuri foarte rare.
Tulbur�ri ale sistemului nervos
Ameteli, somnolent�, parestezie/hipoestezie, convulsii
Tulbur�ri cardiace Palpitatii
Tulbur�ri respiratorii, toracice si mediastinale Epistaxis
Tulbur�ri gastro-intestinale
Diaree, xerostomie, dispepsie, great�, v�rs�turi
Tulbur�ri hepatobiliare
Valori crescute ale transaminazelor serice (ALT, AST), hepatit� colestatic�
Afectiuni cutanate si ale tesutului subcutanat
Angioedem, echimoze, urticarie, prurit, eruptie cutanat� tranzitorie, eritem nodos
Tulbur�ri musculo-scheletice si ale tesutului conjunctiv
Artralgii, mialgii incluz�nd crampe musculare
Tulbur�ri generale si la nivelul locului de administrare
Astenie/fatigabilitate, stare general� de r�u, edeme, febr�. �n timpul tratamentului cu montelukast la pacienti cu astm bronsic au fost raportate cazuri foarte rare de sindrom Churg-Strauss (SCS) (vezi pct. 4.4).

4.9 Supradozaj
Nu sunt disponibile informatii specifice referitoare la tratamentul supradozajului cu montelukast. �n cadrul studiilor clinice efectuate la pacienti cu astm bronsic cronic, montelukast a fost administrat �n doze de p�n� la 200 mg/zi la pacienti adulti, timp de 22 de s�pt�m�ni, iar �n cadrul studiilor de scurt� durat�, montelukastul a fost administrat �n doze de p�n� la 900 mg/zi timp de aproximativ o s�pt�m�n�, f�r� reactii adverse consecutive cu important� clinic�.

�n experienta de dup� punerea pe piat� a medicamentului si �n cadrul studiilor clinice efectuate cu montelukast au fost raportate cazuri de supradozaj acut. Acestea includ raport�ri la adulti si copii cu doze de p�n� la 1000 mg (aproximativ 61 mg/kg la un copil cu v�rsta de 42 de luni). Simptomele clinice observate si rezultatele investigatiilor de laborator au fost �n concordant� cu profilul de sigurant� la copii si adolescenti si pacienti adulti. �n majoritatea cazurilor de supradozaj raportate nu au existat reactii adverse. Cele mai frecvente reactii adverse raportate care au ap�rut au fost �n concordant� cu profilului de sigurant� pentru montelukast si au inclus dureri abdominale, somnolent�, sete, cefalee, v�rs�turi si hiperactivitate psihomotorie.

Nu se cunoaste dac� montelukastul este dializabil prin dializ� peritoneal� sau hemodializ�.

5. PROPRIET�TI FARMACOLOGICE
5.1 Propriet�ti farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutic�: alte medicamente sistemice pentru tratamentul afectiunilor obstructive ale c�ilor respiratorii, antagonisti ai receptorilor pentru leukotriene, codul ATC: R03DC03.

Cisteinil-leukotrienele (LTC4, LTD4, LTE4) sunt eicosanoizi inflamatori puternici eliberati din diverse celule, incluz�nd mastocite si eozinofile. Acesti mediatori proastmatici importanti se leag� de receptorii cisteinil-leukotrienelor (CysLT). Receptorii CysLT de tip 1 (CysLT1) sunt prezenti la om la nivelul c�ilor respiratorii (incluz�nd celulele musculare netede si macrofagele de la nivelul c�ilor respiratorii) si �n alte celule proinflamatoare (incluz�nd eozinofile sau anumite celule stem mieloide). CysLT au fost corelati cu fiziopatologia astmului bronsic si rinitei alergice. �n astmul bronsic, efectele mediate de leukotriene includ bronhospasm, secretie mucoas�, permeabilitate vascular� si recrutarea eozinofilelor.

�n rinita alergic� sezonier� cisteinil-leukotrienele sunt eliberate la nivelul mucoasei nazale dup� expunerea la alergen, at�t �n timpul fazei precoce, c�t si �n faza tardiv� a reactiei si sunt asociate cu simptome ale rinitei alergice. S-a demonstrat c� provocarea intranazal� cu CysLT creste rezistenta c�ilor respiratorii intranazale si simptomele de obstructie nazal�.

Montelukast este o substant� activ� cu administrare oral� care prezint� selectivitate crescut� pentru receptorul CysLT1 de care se leag� cu afinitate crescut�.

�n cadrul studiilor clinice montelukast inhib� bronhoconstrictia determinat� de LTD4 inhalat� chiar la doze de 5 mg. Bronhodilatatia a fost observat� la dou� ore dup� administrarea oral�. Efectul bronhodilatator determinat de administrarea unui ?-agonist a fost aditiv celui determinat de montelukast. Tratamentul cu montelukast a inhibat at�t faza precoce c�t si pe cea tardiv� a bronhoconstrictiei cauzate de expunerea la antigen. Comparativ cu placebo, montelukast, a sc�zut num�rul de eozinofile din s�ngele periferic la copii si adolescenti si pacienti adulti. �ntr-un alt studiu clinic, tratamentul cu montelukast a sc�zut semnificativ num�rul de eozinofile de la nivelul c�ilor respiratorii (m�surat �n sput�) si �n s�ngele periferic, �mbun�t�tind astfel controlul simptomelor astmului bronsic.

�n studiile efectuate la adulti, administrarea montelukastului �n doze zilnice de 10 mg o dat� pe zi a demonstrat o �mbun�t�tire semnificativ� a VEMS matinal (modificare fat� de valoarea initial�, 10,4% fat� de 2,7%), a debitului expirator maximal (PEFR) m�surat �nainte de pr�nz (AM) (modificare fat� de valoarea initial�, 24,5 l/min fat� de 3,3 l/min) si o reducere semnificativ� a utiliz�rii totale de ?-agonisti (modificare fat� de valoarea initial�, -26,1% fat� de -4,6%) comparativ cu placebo. �mbun�t�tirea scorurilor simptomelor de astm bronsic din timpul zilei si noptii, raportate de c�tre pacienti, a fost semnificativ superioar�, comparativ cu placebo.

Studiile efectuate la adulti au demonstrat capacitatea montelukastului de a avea un efect clinic aditiv efectului corticosteroizilor inhalatori (modificare % fat� de valoarea initial� pentru beclometazon� inhalatorie �n asociere cu montelukast, comparativ cu beclometazon� a VEMS: 5,43% fat� de 1,04%; utilizarea de ?-agonist: -8,70% fat� de 2,64%). Comparativ cu beclometazona administrat� inhalator (200 micrograme de 2 ori pe zi, administrat� cu ajutorul unui dispozitiv de tip spacer), montelukastul a demonstrat un r�spuns initial mai rapid, desi �n cursul studiului cu durata de 12 s�pt�m�ni beclometazona a determinat un efect general al tratamentului superior (modificare procentual� fat� de valoarea initial� pentru montelukast comparativ cu beclometazona pentru VEMS: 7,49% fat� de 13,3%; utilizarea de ?-agonist: -28,28% fat� de -43,89%). Totusi, comparativ cu beclometazona, un procent mare de pacienti tratati cu montelukast au prezentat r�spuns clinic similar (de exemplu 50% dintre pacientii tratati cu beclometazon� au prezentat o �mbun�t�tire a VEMS cu aproximativ 11% sau mai mult fat� de valoarea initial�, �n timp ce aproximativ 42% dintre pacientii tratati cu montelukast au obtinut acelasi r�spuns).

A fost efectuat un studiu clinic pentru a evalua efectul montelukastului �n tratamentul simptomatic al rinitei alergice sezoniere la pacienti adulti si adolescenti cu v�rsta ? 15 ani cu astm bronsic si rinit� alergic� sezonier� concomitent�. �n cadrul acestui studiu, administrarea montelukast 10 mg comprimate o dat� pe zi a demonstrat o �mbun�t�tire semnificativ� statistic a scorului simptomelor zilnice de rinit�, comparativ cu placebo. Scorul simptomelor zilnice de rinit� reprezint� valoarea medie �ntre scorul simptomelor de la nivel nazal din cursul zilei (media scorurilor congestiei nazale, rinoreei, str�nutului, m�nc�rimii la nivelul nasului) si scorul simptomelor de la nivel nazal din cursul noptii (media scorurilor congestiei nazale dup� trezire, dificult�ti la adormire, num�r de treziri �n cursul noptii). Evalu�rile globale efectuate de pacienti si de c�tre medic ale rinitei alergice �n ansamblu au fost �mbun�t�tite semnificativ comparativ cu placebo. Evaluarea eficacit�tii �n astmul bronsic nu a constituit un criteriu principal de evaluare al acestui studiu clinic.

�n cadrul unui studiu clinic cu durata de 8 s�pt�m�ni efectuat la copii si adolescenti cu v�rsta cuprins� �ntre 6 si 14 ani, administrarea montelukast 5 mg o dat� pe zi a �mbun�t�tit semnificativ functia respiratorie comparativ cu placebo (VEMS 8,71% fat� de 4,16%, modificare fat� de valoarea initial�; debitul expirator maximal m�surat AM: 27,9 l/min fat� de 17,8 l/min, modificare fat� de valoarea initial�) si sc�derea utiliz�rii beta-agonistilor �la nevoie� (-11,7% fat� de +8,2%, modificare fat� de valoarea initial�).

�n cadrul unui studiu clinic cu durata de 12 s�pt�m�ni efectuat la adulti a fost demonstrat� sc�derea semnificativ� a bronhospasmului indus de efortul fizic (BIE) (sc�derea maxim� a VEMS de 22,33% �n cazul montelukast, comparativ cu 32,40% �n cazul placebo; timpul p�n� la recuperarea �n limita de 5% din VEMS m�surat �nainte de efort a fost de 44,22 min comparativ cu 60,64 min). Acest efect s-a mentinut pe toat� durata de 12 s�pt�m�ni a studiului. Sc�derea BIE a fost, de asemenea, demonstrat� �n cadrul unui studiu clinic cu durat� scurt�, efectuat la copii si adolescenti (sc�derea maxim� a VEMS 18,27% fat� de 26,11%; timpul p�n� la recuperarea �n limita de 5% din VEMS m�surat �nainte de efort 17,76 min fat� de 27,98 min). �n ambele studii clinice efectul a fost demonstrat la sf�rsitul intervalului, �n cadrul unei scheme de administrare cu doz� unic�.

La pacientii cu astm bronsic declansat de acid acetilsalicilic c�rora li se administreaz� concomitent tratament cu corticosteroizi pe cale inhalatorie si/sau oral�, tratamentul cu montelukast, comparativ cu placebo, a determinat �mbun�t�tirea semnificativ� a controlului simptomelor astmului bronsic (modificare medie fat� de valoarea initial� a VEMS de 8,55% fat� de -1,74% si reducerea cantit�tii totale de ?-agonisti utilizati � modificare fat� de valoarea initial� de -27,78% comparativ cu 2,09%).

5.2 Propriet�ti farmacocinetice

Absorbtie
Montelukastul este rapid absorbit dup� administrare oral�. Pentru comprimatele filmate de 10 mg, valoarea medie a concentratiei plasmatice maxime (Cmax) este atins� la 3 ore (Tmax) dup� administrarea �n conditii de repaus alimentar la adulti. Biodisponibilitatea medie dup� administrare oral� este de 64%. Biodisponibilitatea dup� administrare oral� si Cmax nu sunt influentate de o mas� standard. Siguranta si eficacitatea au fost demonstrate �n cadrul studiilor clinice �n care comprimatul filmat de 10 mg a fost administrat independent de orarul meselor.

Pentru comprimatul masticabil de 5 mg, Cmax este atins� �n dou� ore dup� administrarea �n conditii de repaus alimentar la adulti. Biodisponibilitatea medie dup� administrare oral� este de 73% si scade la 63% dup� o mas� standard.

Distributie
Montelukast se leag� �n proportie de peste 99% de proteinele plasmatice. Volumul de distributie la starea de echilibru este �n medie de 8-11 litri. Studiile efectuate la sobolani c�rora li s-a administrat montelukast marcat radioactiv indic� o trecere minim� prin bariera hemato-encefalic�. �n plus, concentratiile de substant� marcat� radioactiv la 24 de ore dup� administrarea dozei au fost minime �n toate celelalte tesuturi.

Metabolizare
Montelukastul este metabolizat �n proportie crescut�. �n cadrul studiilor clinice �n care s-au administrat doze terapeutice, concentratiile plasmatice ale metabolitilor montelukastului sunt nedetectabile la starea de echilibru, at�t la adulti, c�t si la copii si adolescenti.

Studiile efectuate in vitro utiliz�nd microzomi hepatici umani au indicat faptul c� izoenzimele 3A4, 2A6 si 2C9 ale citocromului P450 sunt implicate �n metabolizarea montelukastului. Rezultatele altor studii efectuate in vitro pe microsomi hepatici umani indic� faptul c� izoenzimele 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19, sau 2D6 ale citocromului P450 nu sunt inhibate de concentratiile plasmatice terapeutice de montelukast. Contributia metabolitilor la efectul terapeutic al montelukast este minim�.

Excretie
Clearance-ul plasmatic al montelukastului este �n medie de 45 ml/min la adultii s�n�tosi. Dup� administrarea unei doze orale de montelukast marcat radioactiv, 86% din substanta marcat� radioactiv a fost recuperat� �n materiile fecale colectate timp de 5 zile, iar < 0,2% a fost recuperat� �n urin�. Aceast� constatare, corelat� cu estimarea biodisponibilit�tii montelukastului dup� administrare oral�, indic� faptul c� montelukastul si metabolitii s�i sunt excretati aproape exclusiv prin bil�.

Grupe speciale de pacienti
Nu este necesar� ajustarea dozelor la v�rstnici si la pacienti cu insuficient� hepatic� usoar� p�n� la moderat�. Nu au fost efectuate studii la pacienti cu insuficient� renal�. Deoarece montelukastul si metabolitii s�i sunt eliminati pe cale biliar�, nu se anticipeaz� ca la pacientii cu insuficient� renal� s� fie necesar� ajustarea dozei. Nu exist� date referitoare la profilul farmacocinetic al montelukastului la pacienti cu insuficient� hepatic� sever� (scor Child-Pugh > 9).

�n cazul administr�rii unor doze mari de montelukast (de 20 si de 60 de ori mai mari dec�t doza recomandat� la adult) a fost observat� sc�derea concentratiei plasmatice de teofilin�. Acest efect nu a fost observat �n cazul administr�rii dozelor recomandate, de 10 mg o dat� pe zi.

5.3 Date preclinice de sigurant�
�n studii privind toxicitatea la animale, au fost observate modific�ri usoare ale valorilor concentratiilor serice ale ALT, glucozei, fosforului si trigliceridelor care au fost tranzitorii. Semnele de toxicitate la animale au fost: secretie salivar� crescut�, simptome gastro-intestinale, scaune moi si dezechilibre electrolitice. Acestea au ap�rut la doze care au determinat expuneri sistemice de 17 ori mai mari dec�t expunerea sistemic� observat� �n cazul administr�rii de doze terapeutice. La maimute, reactiile adverse au ap�rut la doze �ncep�nd cu 150 mg/kg si zi (care au determinat o expunere de 232 de ori mai mare dec�t expunerea sistemic� observat� �n cazul administr�rii de doze terapeutice).

�n cadrul studiilor efectuate la animale, montelukastul nu a influentat potentialul fertil sau performanta reproductiv� la expuneri sistemice de 24 de ori mai mari dec�t expunerea sistemic� observat� �n cazul administr�rii de doze terapeutice. �n studiile privind fertilitatea efectuate la femele de sobolan a fost observat� sc�derea usoar� a greut�tii puilor la doze de 200 mg/kg si zi (care au determinat o expunere de 69 de ori mai mare dec�t expunerea sistemic� observat� �n cazul administr�rii de doze terapeutice). �n studiile efectuate la iepuri a fost observat� o incident� crescut� a osific�rii incomplete, comparativ cu animalele de control, la expuneri sistemice de 24 de ori mai mari dec�t expunerea sistemic� observat� �n cazul administr�rii de doze terapeutice. La sobolani nu au fost observate malformatii. La animale, s-a demonstrat c� montelukastul traverseaz� bariera placentar� si este excretat �n lapte.

Niciun deces nu a survenit dup� administrarea pe cale oral� a unei doze unice de montelukast sodic de p�n� la 5000 mg/kg la soareci si sobolani (15000 mg/m2 la soareci si 30000 mg/m2 la sobolani), doza maxim� testat�. Aceast� doz� a fost echivalent� cu o doz� de 25000 de ori mai mare dec�t doza zilnic� recomandat� la un om adult (raportat la un pacient adult cu greutatea de 50 kg).

S-a demonstrat c� montelukastul nu este fototoxic la soareci pentru UVA, UVB sau spectrul luminii vizibile la doze de p�n� la 500 mg/kg si zi (de aproximativ 200 de ori mai mari fat� de expunerea sistemic�).

�n cadrul testelor in vitro si in vivo montelukastul nu a determinat nici efecte mutagene, nici carcinogene.

6. PROPRIET�TI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipientilor

Nucleu
Celuloz� microcristalin�
Hidroxipropilceluloz�
Croscarmeloz� sodic�
Lactoz� monohidrat
Stearat de magneziu
Film
Lactoz� monohidrat
Hipromeloz� 15cP
Dioxid de titan (E 171)
Macrogol 4000
Oxid galben de fer (E 172)
Oxid rosu de fer (E 172)

6.2 Incompatibilit�ti
Nu este cazul.

6.3 Perioada de valabilitate
3 ani

6.4 Precautii speciale pentru p�strare
A se p�stra �n ambalajul original pentru a fi protejat de lumin� si umiditate. A nu se p�stra la temperaturi peste 30�C.

6.5 Natura si continutul ambalajului
Blister din OPA-Aluminiu-PVC/Aluminiu
Cutii cu 7, 28, 30, 56, 60, 98, 100 comprimate filmate.

Este posibil ca nu toate m�rimile de ambalaj s� fie comercializate.
Caracteristici
Forma:COMPR. MAST.
DCI:MONTELUKASTUM

Deocamdată nu au fost exprimate opinii în legătură cu acest produs.

Spune-ne opinia ta

(nu va fi publicată)

Stocul produselor afisat pe site poate fi diferit fata de stocul real disponibil datorita unor factori precum: rezervarea produselor in farmacii de catre pacienti, rezervarea produselor in site de catre alti utilizatori etc.
Minifarm face eforturi permanente pentru a păstra corectitudinea informaţiilor din acestă pagină. Uneori acestea pot conţine inadvertenţe: fotografia are caracter informativ şi poate conţine accesorii neincluse în pachetele standard, unele specificaţii sau preţul, pot fi modificate de catre producător fără preaviz sau pot conţine erori de operare.

Alte produse din categoria Diverse RX

Omeran 20 mg -cps.gastrorez. x 28 - Glaxo
doar în farmacie

Preț nou 22.22 LEI

În stoc
Miacalcic 50 ui/ml-1ml-sol.inj. x 5-Novartis
doar în farmacie
Helides 40mg-cps.gastrorez. x 28-Zentiva
doar în farmacie

Preț nou 24.61 LEI

În stoc
Tramadol 50 mg/ml-1ml -sol.inj. x 5 - Krka
doar în farmacie
Irbesartan HCTZ 150 mg/12,5mg -cpr.film x 28 - Zentiva
doar în farmacie
Adrenalina 0,1% 1 ml -sol.inj x 100 - Terapia
doar în farmacie

Preț nou 191.58 LEI

Stoc suficient

Produse noi

Preț nou 57.00 LEI

Preț vechi: 69.00

În stoc

Preț nou 63.00 LEI

Preț vechi: 68.50

În stoc

Preț nou 62.00 LEI

Preț vechi: 68.50

În stoc

Preț nou 123.00 LEI

Preț vechi: 137.00

În stoc

Preț nou 127.00 LEI

Preț vechi: 140.00

În stoc

Preț nou 62.00 LEI

Preț vechi: 68.50

În stoc

Preț nou 123.00 LEI

Preț vechi: 137.00

În stoc

Preț nou 127.00 LEI

Preț vechi: 140.00

În stoc

Preț nou 127.00 LEI

Preț vechi: 140.00

În stoc

Preț nou 123.00 LEI

Preț vechi: 137.00

În stoc

Preț nou 127.00 LEI

Preț vechi: 140.00

În stoc

Categorii vizitate recent