Spasmul musculaturii netede asociat afectiunilor cailor biliare: litiaza biliara, colangiolitiaza, colecistita, pericolecistita, colangita, papilita
Spasmul musculaturii netede asociat afectiunilor tractului urinar: litiaza renala, litiaza ureterala, pielita, cistita si în spasme ale musculaturii vezicii urinare.
Ca tratament adjuvant în:
Spasmul musculaturii netede asociat afectiunilor tractului gastro-intestinal: ulcer gastric sau duodenal, gastrita, spasme ale sfincterelor cardia si pilor, enterita, colita, colita spastica însotita de constipatie, forme de colon iritabil însotite de meteorism;
Cefalee cu senzatie de tensiune intracraniana;
Afectiuni ginecologice, dismenoree, spasm uterin.
Contraindicatii:
Hipersensibilitate la clorhidrat de drotaverina sau la oricare dintre excipientii enumerati la pct. 6.1 Insuficienta hepatica severa.
Insuficienta renala severa.
Insuficienta cardiaca severa (sindrom de debit scazut).
Antispasmin FORTE este contraindicat la copii si adolescenti, datorita cantitatii mari de substanta activa pe care o contine.
Atentionari:
Este necesara precautie în cazul administrarii la pacienti cu hipotensiune arteriala.
Utilizarea drotaverinei la copii si adolescenti nu a fost evaluata în studii clinice. Siguranta si eficacitatea drotaverinei la copii si adolescenti nu au fost înca stabilite. Nu se poate face nicio recomandare privind dozele.
Comprimatele Antispasmin FORTE nu trebuie administrate copiilor si adolescentilor datorita cantitatii mari de substanta activa pe care o contin.
Utilizarea drotaverinei a fost asociata cu crize acute de porfirie, administrarea sa la pacientii cu porfirie este nesigura.
Acest medicament contine lactoza monohidrat. Pacientii cu afectiuni ereditare rare de intoleranta la galactoza, deficit de lactaza (Lapp) sau sindrom de malabsorbtie la glucoza-galactoza nu trebuie sa utilizeze acest medicament.
Interactiuni:
Inhibitorii fosfodiesterazei de tipul papaverinei scad efectul antiparkinsonian al levodopa.
Daca drotaverina se administreaza în asociere cu levodopa, efectul antiparkinsonian al acesteia scade si se agraveaza rigiditatea si tremorul.
Sarcina
Datele provenite din utilizarea drotaverinei la femeile gravide sunt limitate.
Studiile la animale nu au evidentiat efecte toxice daunatoare directe sau indirecte asupra functiei de reproducere (vezi pct. 5.3). Utilizarea drotaverinei în timpul sarcinii necesita prudenta.
Alaptarea Eliminarea drotaverinei în laptele matern nu a fost studiata la animale. Nu se poate exclude un risc pentru nou-nascuti/sugari. Trebuie luata decizia fie de a întrerupe alaptarea, fie de a întrerupe/de a se abtine de la tratamentul cu drotaverina, având în vedere beneficiul alaptarii pentru copil si beneficiul tratamentului pentru femeie.
Condus auto
În cazul aparitiei vertijului, pacientii trebuie sfatuiti sa evite activitatile care implica un risc potential de accidente, cum sunt conducerea vehiculelor si folosirea utilajelor.
Reactii adverse
În cadrul studiilor clinice, urmatoarele evenimente adverse au fost raportate a avea relatie de cauzalitate cu drotaverina. Evenimentele adverse sunt clasificate pe organe si sisteme, dupa frecventa: foarte frecvente
(>1/10), frecvente (>1/100, <1/10), mai putin frecvente (>1/1000, <1/100), rare (>1/10000, <1/1000), foarte rare (<1/10000), cu frecventa necunoscuta (care nu poate fi estimata din datele disponibile).
Tulburari ale sistemului imunitar Rare: reactii alergice (angioedem, urticarie, eruptie cutanata, prurit) (vezi pct. 4.3).
Tulburari cardiace Rare: palpitatii, hipotensiune arteriala.
Tulburari ale sistemului nervos central Rare: cefalee, vertij, insomnie.
Tulburari gastro-intestinale Rare: greata, constipatie.
Raportarea reactiilor adverse suspectate Raportarea reactiilor adverse suspectate dupa autorizarea medicamentului este importanta. Acest lucru permite monitorizarea continua a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesionistii din domeniul sanatatii sunt rugati sa raporteze orice reactie adversa suspectata prin intermediul sistemului national de raportare, ale carui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agentiei Nationale a Medicamentului si a Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro.
Supradozaj
Simptomatologie Supradozajul cu drotaverina a fost asociat cu tulburari de ritm cardiac si de conducere intracardiaca, inclusiv bloc de ramura complet si stop cardiac, care pot fi letale.
Tratament În cazul unui supradozaj, pacientul trebuie atent monitorizat si trebuie instituit un tratament simptomatic si de sustinere. Între masurile recomandate sunt incluse inducerea emezei si lavajul gastric.
Proprietati farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutica: medicamente utilizate în tratamentul tulburarilor functionale gastro-intestinale, papaverina si derivati; cod ATC: A03AD02.
Clorhidratul de drotaverina este un derivat izochinolinic al carui efect spasmolitic se bazeaza pe actiunea sa de a inhiba activitatea enzimatica a fosfodiesterazei IV (PDE IV). Ca urmare, creste concentratia de AMPc, care, prin inactivarea miozinkinazei usoare (MLCK), duce la relaxarea muschiului neted. S-a demonstrat ca in vitro drotaverina inhiba PDE IV, fara a inhiba izoenzimele PDE III si PDE V.
Din punct de vedere functional, PDE IV pare sa fie importanta în scaderea activitatii contractile a muschiului neted, sugerând ca inhibarea selectiva a acestei izoenzime poate fi utila în tratamentul tulburarilor gastro- intestinale determinate de hipermotilitate si al altor afectiuni asociate cu spasm la nivelul tractului gastro- intestinal.
Clorhidratul de drotaverina este eficace în combaterea spasmelor musculaturii netede atât de origine nervoasa cât si musculara. Indiferent de inervatia autonoma, clorhidratul de drotaverina actioneaza asupra musculaturii netede a tractului gastro-intestinal si urogenital, cailor biliare si sistemului circulator.
Enzima care hidrolizeaza AMPc din miocard si celulele musculaturii netede vasculare este reprezentata in special de izoenzima PDE III. Deoarece aceasta enzima nu este inhibata de clorhidratul de drotaverina, medicamentul nu determina efecte cardiovasculare importante.
Datorita efectului vasodilatator, clorhidratul de drotaverina îmbunatateste circulatia la nivelul tesuturilor. Efectul drotaverinei este mai intens decât al papaverinei, absorbtia sa este mai rapida si mai completa iar leagarea de proteinele plasmatice mai mica. Spre deosebire de papaverina, drotaverina nu determina reactii adverse respiratorii.
Proprietati farmacocinetice
Absorbtie Clorhidratul de drotaverina se absoarbe rapid si complet dupa administrare orala.
Distributie Se leaga în proportie mare de proteinele plasmatice umane (95-98%), în special de albumina, gama si beta globuline. Concentratia plasmatica maxima (Cmax) se atinge la 45-60 minute dupa administrarea orala.
Metabolizare Dupa metabolizare, la primul pasaj hepatic, numai 65% din doza administrata ajunge nemodificata în circulatia sistemica.
Drotaverina este metabolizata la nivel hepatic.
Eliminare Timpul sau de înjumatatire plasmatica este de 8-10 ore.
Dupa 72 ore, drotaverina nu se mai regaseste în organism. Este eliminata prin urina în proportie de peste 50% si în proportie de aproximativ 30% prin fecale. Se excreta în principal sub forma de metaboliti, forma sa nemodificata neregasindu-se în urina.
Date preclinice de siguranta Datele non-clinice nu au evidentiat niciun risc special pentru om, pe baza studiilor conventionale farmacologice privind evaluarea sigurantei, genotoxicitatea si toxicitatea asupra functiei de reproducere:
-
Conform unor studii efectuate in vitro si in vivo, drotaverina nu a indus nicio întârziere a repolarizarii ventriculare.
-
Ca urmare a unor studii de mutagenitate efectuate in vivo si in vitro, de exemplu testul Ames, testul limfomului la soarece (Mouse Lymphoma Assay) si testul asupra micronucleelor la sobolan, drotaverinei nu i s-a atribuit un potential genotoxic.
-
Drotaverina nu a avut niciun efect asupra fertilitatii la sobolan si nici asupra dezvoltarii embrionului/fatului la sobolan si iepure.
Cum sa utilizati Antispasmin FORTE
Luati întotdeauna acest medicament exact asa cum v-a spus medicul sau farmacistul. Discutati cu medicul dumneavoastra sau cu farmacistul daca nu sunteti sigur.
Daca medicul dumneavoastra nu v-a recomandat altfel, doza uzuala pentru adulti este de 1 comprimat de 2-3 ori pe zi.
Trebuie sa va adresati medicului dumneavoastra daca dupa 3 zile de tratament simptomele nu se amelioreaza.
Copii si adolescenti
Utilizarea drotaverinei la copii si adolescenti nu a fost evaluata în studii clinice. Antispasmin FORTE nu trebuie administrat copiilor si adolescentilor datorita cantitatii mari de substanta activa pe care o contin.
Daca luati mai mult Antispasmin FORTE decât trebuie
Daca ati luat prea multe comprimate Antispasmin FORTE, trebuie sa va adresati imediat unui medic sau mergeti la cel mai apropiat spital, deoarece în intoxicatia cu drotaverina, pot aparea tulburari la nivelul inimii, cum sunt tulburari de ritm si de conducere, inclusiv bloc complet de ramura si stop cardiac, care pot duce la deces. Luati ambalajul medicamentului cu dumneavoastra, daca este posibil, pentru ca medicul sa stie ce ati luat.
Daca uitati sa luati Antispasmin FORTE
Luati doza urmatoare la ora la care, în mod obisnuit, aceasta trebuie administrata. Nu luati o doza dubla pentru a compensa doza uitata.
Daca aveti orice întrebari suplimentare cu privire la acest medicament, adresati-va medicului dumneavoastra sau farmacistului.
.
